适应症
本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。
用法用量(参考)
- 给药方法:本品为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,可和食物同时或不同时服用。
- 剂量:每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g(一片),最大推荐剂量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。
- 剂量调整:为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应,常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的临床表现,通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%-30%。
- 特殊人群:肾功能不全不影响本品的药代动力学,因此不需要做剂量调整。但是,对正在接受透析的患者,要考虑延长用药间隔。本品还没在18岁以下患者中进行研究,故不推荐此年龄以下的患者使用本品。
禁忌
- 非常常见的不良反应:运动障碍、恶心和尿色异常。
- 常见的不良反应:腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。
- 其他不良反应:本品可使尿液变成红棕色,但这种现象无害。通常本品的不良反应为轻到中度。导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状(如腹泻,2.5%)及多巴胺能症状(如运动障碍,1.7%)。
- 实验室检查异常:用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降。
相互作用
- 未观察到相互作用的药物:在推荐剂量下未观察到本品和卡比多巴有相互作用。未进行本品和苄丝肼药代动力学相互作用的研究。在健康志愿者的单次给药研究中,未观察到本品和丙咪嗪以及本品和吗氯贝胺有相互作用。同样,在帕金森病患者的重复给药研究中未观察到本品和司来吉兰有相互作用。
- 需谨慎联用的药物:本品与MAO-A抑制剂、三环抗抑郁药物、去甲肾上腺素再摄取抑制剂例如地昔帕明、马普替林、文拉法辛及含有儿茶酚结构通过COMT代谢的药物(如儿茶酚结构的化合物:rimiterole、氯丙那林、肾上腺素、去肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴,阿扑吗啡和帕罗西汀)相互作用的临床经验尚属有限。这些药物与恩他卡朋联合使用时应谨慎。
- 其他相互作用:本品结合于人白蛋白结合位点II,该位点也与其它一些药物例如地西泮和布洛芬结合。未进行与安定和非甾体抗炎药之间相互作用的临床研究。体外实验表明药物治疗浓度下无显著的置换反应发生。
注意事项
- 横纹肌溶解症或恶性神经阻滞剂综合征(NMS):帕金森病患者偶可发生继发于严重的运动障碍的横纹肌溶解症或NMS。在接受恩他卡朋治疗的患者中,曾有横纹肌溶解的个案报道。
- 撤药过程:如有必需,对于恩他卡朋和其它多巴胺能药物来讲,撤药过程应该缓慢。而如果缓慢撤药仍出现症状和/或体征,则需增加左旋多巴的剂量。
- 药物相互作用:本品可能干扰含儿茶酚结构药物的代谢并增强它们的作用。因此,对那些接受通过COMT代谢的药物治疗的患者,如利米特罗、异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、-甲基多巴和阿扑吗啡,给予本品要谨慎。
- 铁制剂:本品在胃肠道能与铁形成螯合物,本品和铁制剂的服药间隔至少2-3小时。
- 其他注意事项:本品总是作为左旋多巴治疗的辅助治疗。因此,左旋多巴治疗的注意事项在本品治疗时亦应考虑在内。
何时应就医
如出现严重不良反应或症状加重,请及时就医
